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Tranquillisants ou anxiolytiques. Anxiété Etat émotionnel qui se traduit par un sentiment d'appréhension, de tension, de malaise, de terreur face à un.

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1 Tranquillisants ou anxiolytiques

2 Anxiété Etat émotionnel qui se traduit par un sentiment d'appréhension, de tension, de malaise, de terreur face à un péril de nature indéterminée. composante normale de la psychologie humaine. désorganisation du fonctionnement intellectuel. manifestations somatiques ( tachycardie, epigastralgie...)

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4 Définition Psycholeptiques ou sédatifs psychiques Effet principal: Diminuer lanxiété Propriétés communes: Réduire ou de Supprimer l'angoisse provoquer une sédation pas d'effet antipsychotique. pas d'action antidépressive.

5 Classification I. Benzodiazépines II. Non benzodiazépines 1. Carbamates ; 2. Buspirone ; 3. Hydroxyzine 4. Autres:

6 Benzodiazépines largement prescrites Structure chimique et propriétés très proches Diazépam (valium*) Bromazépam (Lexomil*) Lorazépam (Témesta*) Oxazépam (Séresta*) Prazépam (Lysanxia*) Chlorazépate dipotassique (Tranxène*) Clobazam (Urbanyl*) Clotiazépam (Veratran*) Loflazépate déthyle (Victan*) Nordazépam (Nordaz*)

7 Benzodiazépines 1. Mécanisme daction et propriétés pharmacologiques BZD agonistes des récepteurs du GABA : en présence GABA Favorisent ouverture canal Cl - Hyperpolarisation les benzodiazépines Augmentent la fréquence et la durée d'ouverture du canal.

8 Benzodiazépines (BZD) Propriétés communes : Anxiolytique. Sédative : indication hypnotique Myorelaxante : dose > action anxiolytique: Anticonvulsivante : dose élevée Clonazépam, - diazépam - clobazam (épilepsie). Amnésie antérograde : empêchent mémorisation à long terme

9 Benzodiazépines anxiolytiqueshypnotiquesanticonvulsivantsmyorelaxantsanesthésiques CHLORDIAZEPOXIDE. Nitrazepam.Diazépam. Midazolam -DIAZÉPAM. Flunitrazepam.Clonazepam (Tetrazepam. - PRAZÉPAM. Estrazolam.Lorazepam. - MEDAZEPAM. Triazolam.Chlorazepate - OXAZEPAM (SERESTA) -CHLORAZEPATE DE POTASSIUM (TRANXENE). - ALPRAZOLAM (XANAX).

10 Benzodiazépines 2. Propriétés pharmacocinétiques : Voie orale : lipophiles résorption rapide et biodisponibilité élevée IV : urgence (anesthésiologie, état de mal épileptique).

11 Benzodiazépines 2. Propriétés pharmacocinétiques : Forte Fixation aux protéines Plasmatiques. Bonne diffusion tissulaire Traversent BHE, la barrière placentaire et ils passent dans lait. Biotransformation hépatique Métabolites actifs et inactifs Excrétion rénale sous forme de métabolites

12 Benzodiazépines Les benzodiazépines sont subdivisées en 3 catégories selon leurs t 1/2 : BZD de courte durée : (t1/2 < 6h) BZD de durée intermédiaire : (6h < t1/2 < 24h) BZD de longue durée : (t1/2 > 24h)

13 Benzodiazépines 3. Indications Prescription BZD : 12 semaines max Traitement symptomatique anxiété. Troubles du sommeil. Sevrage alcoolique.

14 Benzodiazépines 3. Indications Complément des antidépresseurs. Epilepsie. Anesthésiologie: Prémédication par voie orale Anesthésie générale par IV (flunitrazépam - midazolam)

15 Benzodiazépines 4. Effets indésirables : Troubles généralement mineurs: Troubles de la vigilance : somnolence(CI chez les conducteurs de véhicules et utilisateurs de machines). Traitement prolongé: Tolérance et dépendance physique et psychique syndrome de sevrage.

16 Benzodiazépines 4. Effets indésirables : Hypotonie musculaire. Troubles de la mémoire et du comportement. Eruptions cutanées. Dépression respiratoire. Réactions paradoxales parfois observées : irritabilité, agressivité, excitation, confusion, hallucinations.

17 Benzodiazépines 5. Contre-indications : Allergie connue aux BZD Insuffisance respiratoire sévère Apnées du sommeil. Myasthénie Antécédents toxicomaniaques

18 Benzodiazépines 6. Utilisation : Durée de prescription maximale : 12 semaines Débuter par la posologie la plus faible et rechercher la posologie minimale efficace. Inutile dassocier plusieurs anxiolytiques.

19 Benzodiazépines 6. Utilisation : Arrêt progressif. Eviter ou limiter autant que possible la prescription chez les patients alcooliques ou toxicomanes

20 Benzodiazépines Surdosage: Flumazénil = BZD antagoniste antidote

21 Carbamates : Méprobamate Premiers anxiolytiques synthétisés. Propriétés: Anxiolytique, sédatif et myorelaxant, effet hypnotique à fortes doses, effet inducteur enzymatique modéré

22 Carbamates : Méprobamate Somnolence diurne. Tolérance et dépendance et syndrome de sevrage en cas d'arrêt brutal du traitement Atteintes hépatiques (surtout si le traitement est prolongé) Contre-indiqués: Insuffisance respiratoire, porphyries, grossesse (premier trimestre ) et allaitement

23 Buspirone : Action sur Récepteurs sérotoninergiques: agoniste du récepteur 5HT1A. Action anxiolytique Effet thérapeutique apparait à partir du septième jour. Pas deffet sédatif, Pas deffet anticonvulsivant, ni myorelaxant. Pas de dépendance et pas de sevrage.

24 Hydroxyzine Antihistaminique + effets anticholinergiques. Action sédative – anxiolytique Manifestations mineures de l'anxiété pas de dépendance mais syndrome de sevrage.

25 Hydroxyzine Ses effets indésirables sont : somnolence diurne, effets atropiniques surtout à fortes doses, troubles oculaires avec augmentation de la pression intra-oculaire et risque de poussées aiguës de glaucome. Contre-indications : glaucome, grossesse au cours du premier trimestre et allaitement

26 Autres Les barbituriques Les neuroleptiques sédatifs Les bétabloquants: propranolol Les antidépresseurs : Fluoxétine, Paroxétine et venlafaxine.


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