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Paliers I Paliers II Cours IFSI Janvier 2007 Dr Luc Brun Comité Douleur Centre Hospitalier de béziers.

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1 Paliers I Paliers II Cours IFSI Janvier 2007 Dr Luc Brun Comité Douleur Centre Hospitalier de béziers

2 Niveaux antalgiques de l ’OMS ParacétamolAINSNefopam codéine codéine dextro- dextro-propoxyphèneTramadol MorphineFentanylMéthadone NalbuphineBuprénorphine BlocsnerveuxChirurgie4 Non morphiniques MorphiniquesfortsMorphiniquesfaibles

3 Analgésiques niveau 1 v paracétamol v aspirine v AINS v Néfopam (Acupan®)

4 PARACETAMOL  Base de l ’analgésie Aigüe  Médicament le plus vendu en France (2004)  Antalgique Antipyrétique

5 Paracétamol Mode d ’action  Action centrale: au niveau de la corne postérieure de la moelle épinière  Action périphérique sur la réponse inflammatoire

6 Paracétamol 2  Posologie: 1 g per os ou 1 g en perfusion en 10 mn 3 à 4 fois par jour  Chez l ’enfant: 60 mg/kg en 4 à 6 prises  délai pour une action complète 120 mn (per os ou IV)  Début d ’action: 5 à 10 min  PAS DE SUPERIORITE PER OS VERSUS IV  Métabolisme hépatique et élimination rénale  très bien toléré (allergie, foie, rein, hémostase…)

7 Paracétamol 3  Forme orale: v comprimés: Doliprane®, Efferalgan ® effervescent v Gélules: Dafalgan ® v formes pédiatriques: sirops, sachets  Suppos: Doliprane®  Voie IV: Perfalgan® 1g et 500 mg

8 Paracétamol 4  Grande sécurité d ’action (enfant, grossesse)  Effets secondaires: v dose toxique 150 mg/kg en 1 prise v attention chez insuffisant hépatique sévère ou insuffisant rénal sévère (diminution du rythmes d ’administration)

9 Analgésiques niveau 1 AINS  ASPIRINE: Acide Acétylsalicylique  bloque la réaction inflammatoire: action sur la Cyclo-oxygénase  Efficacité ++ sur douleur dynamique  Rapidité d ’action, et durée 4 à 5 heures

10 Phospholipides AcideArachidonique Tissus CycloOxygénase Plaquettes SEROTONINE Prostaglandines NocicepteursNocicepteursNocicepteursNocicepteurs Inflammation et hyperalgésie AINS 2

11 AINS 3 • Bloquent l'action de la cyclo-oxygénase périphérique sur l'acide arachidonique et réduit la production de Prostaglandines algogènes • Action centrale et périphérique • Anti-inflammatoire, antalgique, anti-pyrétique • Effets secondaires: •Rein: insuffisance rénale (déshydratation, personne agée) •Digestif: ulcération gastrique •Hémostase: trouble des fonctions plaquettaires

12 Effets des AINS D ’après « Douleur » L. BRASSEUR

13 AINS 4  Contre Indications: v allergie v ulcère gastro intestinal actif v 3ème trimestre grossesse (canal artériel)  Précautions d ’emploi: v UGD v Insuffisance rénale et sujet âgé v Stérilet v Associations médicamenteuses: Cortisone, IEC, anticoagulants...

14 AINS 5  exemples v Kétoprofène: injectable (Profénid® 100mg) ou per os (Biprofénid ® 150mg) v per os: Indocid ®, Apranax ®, Voltarène ®, Nifluril ®, Surgam ® v nouvelle génération (antiCox2): Célébrex ®, Dynastat ®(injectable). (Vioxx® retiré marché)

15 Analgésiques niveau 1 Néfopam (Acupan®)  Action centrale  non dépresseur respiratoire  posologie: 4 à 6 A/jour (20mg) voie intra- veineuse  réactions générales si injection IV rapide v Nausées, vomissements, sueurs v Injecter 1 amp en 30 min minimum ou IVSE. v CI: épilepsie, prostate, glaucome.

16 Morphiniques niveau 2 Association au Paracétamol v Dextropropoxyphène: Diantalvic® 4 1 gel: paracétamol 400 mg/ DXP 30 mg 4 morphinique mineur agoniste pur (recepteurs µ) 4 6 fois moins puissant que la morphine orale 4 délai d ’action 1h/ durée d ’action 4 heures 4 posologie: 1 à 2 gel 1 à 3 fois/j 4 effets secondaires: mineurs. Attention à l ’hypoglycémie.

17 Association au Paracétamol 2 v Codéine: Efferalgan codéiné®, Codoliprane® 4 morphinique mineur agoniste pur (transformation hépatique) 4 6 fois moins puissant que la morphine orale: F 1cp Codoliprane ®:paracétamol 400mg/codéine 20mg F 1 cp Efferalgan codéiné ® : 500mg/30mg 4 durée d ’action 4 heures 4 posologie: en association avec paracétamol: 1g 3 à 4 fois/j 4 Effets secondaires: mineurs (constipation, nausées, somnolence, allergie)

18 Morphiniques niveau 2 Tramadol  Forme orale et injectable  Double action centrale:  morphinique (recepteur µ)  voies inhibitrices descendantes  durée d ’action 6 heures  5 fois moins puissant que la morphine  effets secondaires: vertiges, nausées et vomissements (vitesse d ’administration). Sécurité d ’utilisation.

19 Tramadol 2  Exemples: v Contramal® 50, 100mg; forme LP: 100, 150mg v Topalgic ® v formes associées au paracétamol: 4 Zaldiar ® (37,5/325mg) 4 Ixprim ®  Posologies: v 400mg/jour en 2 à 4 prises

20 Conclusion Paliers 1 et 2  Panel d ’antagiques très large  Connaître les différentes classes en fonction de leur palier (1 à 3)  Connaître les effets secondaires des médicaments et leur précautions d ’utilisation (vitesse d ’administration...).  Ne pas associer plusieurs médicaments identiques (Diantalvic® et Codoliprane®...)

21 COANTALGIQUES  antispasmodiques  relaxants musculaires  antiépileptiques et antidépresseurs  Anxiolytiques, benzodiazépines  neuroleptiques  hypnotiques : AG (Kétamine)

22 COANTALGIQUES Les Antiépileptiques  Utiles dans la douleur neuropathique  Bloquent la transmission du message dans les voies de conduction de la douleur

23 Les Antiépileptiques

24 Les Antiépileptiques 2  Tégrétol®: v névralgie du trijumeau v effets secondaires (hématologique, hépatique)  Neurontin®, Lyrica®: v Neuropathie post Zostérienne, diabétique v EII: somnolence  Rivotril®: v radiculalgies, lombalgies v EII: somnolence, amnésie, trouble de concentration

25 COANTALGIQUES Les Antidépresseurs  Action centrale par potentialisation des voies de contrôles inhibiteurs diffus descendant de la nociception (Noradrénaline et sérotonine)  Antidépresseurs tricycliques v ANAFRANIL ® v LAROXYL ®

26 Les Antidépresseurs 2  Grande efficacité dans la douleur neurogène  posologie plus faible que pour la dépression  efficace en qqs jours  EII: somnolence, sécheresse de bouche, constipation, prise de poids

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