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LES ANTI-INFLAMMATOIRES NON STÉROÏDIENS Dr Brik. N Maitre-assistante en Pharmacologie Faculté de Médecine de Constantine Cours de Pharmacologie 3 ème année.

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1 LES ANTI-INFLAMMATOIRES NON STÉROÏDIENS Dr Brik. N Maitre-assistante en Pharmacologie Faculté de Médecine de Constantine Cours de Pharmacologie 3 ème année Médecine

2 Introduction Classe thérapeutique très utilisée Antipyrétique Antiagrégante Anti- inflammatoire Antalgique 30 millions de personnes / jour Effets indésirables digestifs 0.5 à 2%

3 I/ Linflammation Cest un processus physiologique transitoire en réponse à une agression tissulaire Déclenchée par Lésions tissulaires (Chimique, Physique) Lésions tissulaires (Chimique, Physique) Corps étrangers Inducteurs endogènes (Ag - Ac) Inducteurs endogènes (Ag - Ac) Microorganismes (Bactéries, Virus, Parasites, champignons) Microorganismes (Bactéries, Virus, Parasites, champignons)

4 I/ Linflammation Linflammation associe: « rougeur, chaleur, douleur et œdème » - Dans quelques situations et maladies, la réponse inflammatoire peut être exagérée et prolongée Arthrite rhumatoïde Allergies Asthme Athérosclérose

5 I/ Linflammation

6 La cyclo-oxygénase: Enzyme possédant principalement deux isoformes COX 1 COX 2 Constitutive Inductible Synthèse de prostaglandines exerçants des fonctions physiologiques Synthèse de prostaglandines de linflammation

7 I/ Linflammation La cyclo-oxygénase

8 II/ Définition des AINS - Les AINS sont des médicaments symptomatologiques capables de sopposer au processus inflammatoire, quelle quen soit la cause : mécanique, chimique, infectieuse et immunologique. - Les AINS appartiennent à plusieurs familles chimiques et Ils se caractérisent par labsence dune structure chimique stéroïdienne.

9 III/ Mécanisme daction des AINS

10 AINS = Inhibiteurs des COX Aspirine = Irréversible Liaison covalente Aspirine = Irréversible Liaison covalente Autres AINS = Réversible Inhibition compétitive Autres AINS = Réversible Inhibition compétitive

11 IV/ Effets pharmacologiques des AINS Les effets des PG, et, en conséquence, les effets des AINS : CiblesEffet des prostaglandinesEffet des AINS SNC Provoquent la fièvre Antipyrétique Douleur+++ Antalgique Plaquettes Via thromboxane pro- agrégant Antiagrégant Estomac inhibition de la sécrétion acide + augmentation de la sécrétion de mucus Ulcérigène Rein régulation du flux sanguin rénal en cas d'hypovolémie ; Vasodilatation dans le rein défaillant flux sanguin rénal ; Insuffisance rénale BronchesDilatation Bronchoconstriction InflammationDouleur, rougeur, chaleur Anti inflammatoire UtérusContraction Retarde laccouchement Diminue les contractions douloureuses des règles Canal artériel chez le fœtus CA reste ouvertFermeture in utero du CA

12 IV/ Effets pharmacologiques des AINS Effets recherchés Effets recherchés / indésirables Effets indésirables

13 IV/ Effets pharmacologiques des AINS Effets recherchés - Effet anti-inflammatoire : atténuation des phénomènes inflammatoires impliquant les prostaglandines (vasodilatation, œdème, douleur). - Effet antalgique : atténuation de la douleur. - Effet antipyrétique : diminution de la fièvre et retour à la normale de la température corporelle

14 IV/ Effets pharmacologiques des AINS Effets recherchés / indésirables - Action Antiagrégante plaquettaire: Prévenir les infarctus en évitant les thromboses (formation de caillots sanguins)

15 IV/ Effets pharmacologiques des AINS Effets indésirables - Rôle délétère sur la muqueuse gastrique: gastrite, ulcère gastroduodénal, hémorragie digestive ; - Inhibition de lagrégation plaquettaire: allongeant le temps de saignement ; - Inhibition de la motricité utérine (prolongation de la gestation) - Atteinte de la fonction rénale : baisse du flux sanguin rénal : insuffisance rénale - Troubles respiratoires: bronchoconstriction - Réactions Immuno-allergiques: cutanéo-muqueux

16 V/ Classifications des AINS Classification chimique: Dérivés salicylés Dérivés indoliques Acides arylcarboxiliques Dérivés oxicam Dérivés fénamates Pyrazolés inhibiteurs sélectifs de la COX 2

17 V/ Classifications des AINS Classification chimique: GROUPEEXEMPLE Dérivés salicylés Acide acétyl salicylique (ASPIRINE*) Acides arylcarboxiliques Dérivés de lacide phényl acétique: Diclofénac VOLTARENE* Dérivés de lacide phényl propionique: Naproxène APRANAX*, Ibuprofène, kétoprofène Dérivés indoliques Indométacine INDOCID* Dérivés oxicams Piroxicam FELDENE* Dérivés fénamates Acide niflumique NIFLURIL* Pyrazolés Phénylbutazone BUTAZOLIDINE* Autres Inhibiteurs sélectifs de la COX2: célécoxib CELEBREX*

18 V/ Classifications des AINS Classifications selon le risque lié à leur utilisation Liste I : Risques les plus importants, Phénylbutazone - indométacine - les oxicams Liste II Risques acceptables Dérivés aryl-carboxyliques et la plupart des fénamates Hors liste : Risque suffisamment limité et contrôlable Salicylés

19 V/ Classifications des AINS Classifications selon leur sélectivité

20 V/ Classifications des AINS Classifications selon leur demi-vie 1/2 vie plasmatique courte: < 10 heures Ibuprofène, kétoprofène, diclofénac, acide niflumique, indométacine 1/2 vie plasmatique intermédiaire: 10 a 18 heures naproxène, sulindac 1/2 vie plasmatique longue: > 24 heures phénylbutazone, oxicams

21 VI/ Indications des AINS - États inflammatoires aigues ex : inflammation poste traumatique - États inflammatoires chroniques ex : maladies rhumatismales - États douloureux : céphalées, dysménorrhée - Fièvre - Prévention des accidents ischémiques : aspirine à faible dose

22 VII/ Propriétés pharmacocinétiques des AINS Aspirine: Acide acétylsalicylique - L'aspirine (acide faible): absorbé rapidement au niveau de l'estomac, + lentement au niveau de l'intestin. - L'aspirine est transformé en acide Salicylique. Le salicylate est la principale forme biologiquement active. L'élimination est urinaire. - Fortement liés à l'albumine. - - Diffusion facile dans la barrière Foeto-placentaire et dans le lait maternel.

23 VII/ Propriétés pharmacocinétiques des AINS Autres AINS Absorption Acides faibles Absorption digestive bonne et rapide C max ( 1-2 h) Distribution Forte liaison PP ( >90 %) : albumine +++ Vd faible Diffusion : Barrière placentaire, BHE, lait maternel Métabolisme Hépatique : oxydation + glucuro-conjugaison en métabolites inactifs sauf: Phénylbutazone, sulindac (pro médicament) = métabolites actifs Élimination Rénale +++ Biliaire (CEH) : indométacine, Diclofénac, piroxicam

24 VIII/ Contre-indications des AINS - Allergie à lAINS - Ulcère gastroduodénal en évolution - Asthme - Insuffisance hépatocellulaire et rénale sévère - Grossesse (début et fin) - Maladies hémorragiques

25 IX/ Interactions médicamenteuses - Les AINS peuvent potentialiser laction dautres médicaments tel : anticoagulants oraux, sulfamides antidiabétiques (forte liaison aux protéines plasmatiques) - Certains AINS (pyrazolés +++) ont une action inductrice des enzymes hépatiques antagonisant ainsi laction dautres médicaments(digitoxine, phénobarbital). - Il faut éviter lassociation de 2 AINS car les effets secondaires sadditionnent.

26 X/ AINS et grossesse - Contre-indiqués: - 3 premiers mois : risque tératogène théorique - 3 derniers mois: Prolongation de la durée de la gestation Fermeture prématurée du canal artériel - Les AINS diminuent l'efficacité des dispositifs de contraceptions

27 MERCI POUR VOTRE ATTENTION


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