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Mécanismes daction des médicament Alain Bousquet-Mélou Février 2014.

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1 Mécanismes daction des médicament Alain Bousquet-Mélou Février 2014

2 Médicament : définition Médicament (drug, medicine, medication) Toute substance ou composition, présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à légard des maladies humaines ou animales, ainsi que tout produit administré à lhomme ou à lanimal en vue détablir un diagnostic médical, de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques (Article L.511 du Code de la Santé Publique). Mécanismes daction Actions non spécifiques Actions spécifiques LEXIQUE DE PHARMACOLOGIE MEDICALE

3 Mécanismes daction Actions non-spécifiques : propriétés physico-chimiques Pansements gastriques, intestinaux Modificateurs de léquilibre acido-basique Modificateurs de léquilibre osmotique (mannitol) Actions spécifiques : interactions avec des macromolécules Lipides Amphotéricine B : agent surfactant à propriété antifongique Acides nucléiques Agents anticancéreux Protéines : récepteurs, canaux ioniques, enzymes, transporteurs

4 Cibles de médicaments : récepteurs hormonaux Définition Macromolécule (protéine ou glycoprotéine) qui assure la reconnaissance et la transmission dun message hormonal à un effecteur Phénomènes biochimiques Reconnaissance Transmission Effecteur, second messager Conséquences : concentrations efficaces plus faibles, doses plus faibles Spécificité Amplification

5 Spécificité Amplification

6 Classification des récepteurs Récepteurs membranaires Liaison directe avec un effecteur (canal ou enzyme) Récepteurs-canaux : R. nicotinique à lacétylcholine … Récepteurs-enzymes : R. à linsuline (activité tyrosine-kinase) … Liaison indirecte avec un effecteur Récepteurs couplés aux protéines G : R. muscarinique à lacétylcholine … Récepteurs intra-cellulaires Récepteurs facteurs de transcription Conséquences Délais dapparition et durées des effets

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9 Médicaments ligands de récepteurs Agonistes Substance qui se fixe sur un récepteur, le stimule et entraîne une réponse biologique Un agoniste mime les effets dun ligand endogène du recepteur Antagonistes Substance qui se fixe sur un récepteur, sans déclencher de réponse biologique Un antagoniste agit en inhibant les effets produits par un ligand endogène

10 Médicaments ligands de récepteurs Une hormone ou un neurotransmetteur peut se lier à plusieurs types de récepteurs, et plusieurs sous-types du même récepteur Notions de SPECIFICITE et de SELECTIVITE Exemples : Acétylcholine, Adrénaline et Noradrénaline Intérêt dagonistes ou antagonistes spécifiques et/ou sélectifs Récepteurs adrénergiques Récepteurs à lacétylcholine Voir schémas LEXIQUE DE PHARMACOLOGIE MEDICALE

11 Cibles de médicaments : enzymes Actions sur les enzymes Activateurs, Inhibiteurs, faux substrats Enzymes extracellulaires Acétylcholinestéraseésérine Enzyme de conversion de langiotensineIECA Enzymes de la coagulationhéparine … Enzymes intracellulaires Phosphodiestérasesméthylxanthines Phospholipase A2corticoïdes Cyclo-oxygénasesAINS …

12 Cibles de médicaments : canaux ioniques Actions sur les canaux Bloqueurs, ouvreurs Canaux dépendant du voltage Canaux sodium Fibre nerveuseanesthésiques locaux Cœuranti-arythmiques Reindiurétiques Canaux calcium Muscles lissesvasodilatateurs Canaux dépendant dun agent intracellulaire Canaux potassiumsulfamides antidiabétiques

13 Cibles de médicaments : transporteurs Transporteurs de molécules organiques Noradrénaline / sérotonineantidépresseurs, cocaïne, amphétamines Acides faiblesprobénécide Transporteurs dions Cotransporteur Na+/K+/2Cl-diurétiques de lanse furosémide ATPase Na+/K+glycosides cardiotoniques digitaliques ATPase Na+/H+oméprazole

14 Quantification des effets des médicaments


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