Cours IFSI 1ère année Cécile DUEZ

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1 Cours IFSI 1ère année Cécile DUEZ
Les hypnotiques Cours IFSI 1ère année Cécile DUEZ

2 Insomnie 30 à 50 % de la population générale
10 à 20 % de formes graves Insomnie primaire: liée à un trouble pathologique du sommeil Insomnie secondaire liée à: troubles somatiques troubles psychiatriques traitements médicamenteux

3 Insomnie 3 types d’insomnies: d’endormissement (anxiété, surmenage)
par réveils fréquents dans la nuit par réveil précoce (dépression)

4 Traitement de l’insomnie
Traitement non médicamenteux: hygiène de vie Traitements médicamenteux: les hypnotiques (traitement symptomatique de l’insomnie) benzodiazépines analogues pharmacologiques des benzodiazépines phénothiazines neuroleptiques barbituriques

5 Benzodiazépines Mécanisme d’action:
facilite la transmission GABAergiques par fixation à des récepteurs spécifiques Propriétés sédatives marquées pour certaines: utilisées comme hypnotiques Diminue le délai d’endormissement Augmente la durée du sommeil Diminue le nombre d’éveils nocturnes

6 Benzodiazépines Classification: en fonction de leur durée d’élimination (1/2 vie): ½ vie courte ½ vie intermédiaire ½ vie longue

7 Benzodiazépines Difficulté d’endormissement:
BZD d’action rapide et courte Difficulté d’endormissement et maintien du sommeil: BZD d’action rapide et longue Insomnie de milieu de nuit: BZD d’action retardée et intermédiaire

8 Benzodiazépines à ½ vie courte
Raccourcir la période d’endormissement Efficacité quasi-immédiate Halcion® (triazolam): comprimé de 125 µg T1/2= 3 heures posologie: 1 cp au coucher prescription limitée à 2 semaines maximum

9 Benzodiazépines à demi-vie intermédiaire
Spécialités DCI T 1/2 Posologie Havlane® comprimé sécable de 1 mg loprazolam 8 heures 1/ 2 à 1 cp le soir Normisson® capsules molles de 10 mg et 20 mg temazepam 8 à 10 heures 1 capsule le soir Noctamide® comprimé sécable de 1 mg et 2 mg lormétazépam 10 heures

10 Benzodiazépines à ½ vie prolongée
Spécialités DCI T 1/2 Posologie Nuctalon® comprimés sécables de 2 mg Estazolam 17 heures A: 1/ 2 à 1 cp le soir Mogadon® comprimés sécables de 5 mg Nitrazepam 23 heures E> 10ans: 1/4 à ½ cp le soir Rohypnol® comprimés sécables de 1 mg Flunitrazepam 19 heures

11 Benzodiazépines: Traitement limité à 4 semaines sauf pour Halcion® limité à 2 semaines Rohypnol®: benzodiazépine la plus recherchée par les toxicomanes écrasement du comprimé et injection du filtrat

12 Benzodiazépines: contre-indications
Absolues: insuffisance respiratoire sévère insuffisance hépatique sévère myasthénie hypersensibilité Relatives: insuffisance hépatique insuffisance rénale modérée insuffisance respiratoire modérée grossesse (tératogène, dépression respiratoire et sevrage à la naissance)

13 Benzodiazépines: effets indésirables
Somnolence Hypotonie musculaire Sensation d’ébriété Insomnie au petit matin Apnée du sommeil Amnésie antérograde Difficulté respiratoire Ralentissement psychomoteur: allongement du temps de réflexe, chutes

14 Benzodiazépines: effets indésirables
Comportements paradoxaux: euphorie excitation ou hostilité, agressivité,irritabilité hallucinations, confusion Dépendance physique et psychologique Tolérance: épuisement de la réponse pharmacologique besoin d’augmenter les doses (surtout pour les effets sédatifs et anticonvulsivants)

15 Benzodiazépines: syndrome de sevrage
A l’arrêt du traitement Clinique: anxiété insomnie tremblements vertiges céphalées douleurs musculaires

16 Benzodiazépines Interactions médicamenteuses: alcool
dépresseurs du SNC

17 Benzodiazépines: surdosage
Thérapeutique ou volontaire Clinique: ébriété, somnolence, obnubilation bradycardie et hypotension coma calme et hypotonique apnée, dépression respiratoire

18 Benzodiazépines: traitement du surdosage
Traitement symptomatique: respiration assistée, intubation si nécessaire Traitement épurateur: lavage gastrique charbon activé Antidote: Anexate® (flumazénil) 0.1 mg en IVD puis toutes les minutes 0.1 à 0.2 mg (sans dépasser 2 mg) inhibiteur compétitif des BZD indications: intoxication aux BZD, levée de la sédation ou anesthésie induite par BZD

19 Analogues aux benzodiazépines
Mécanisme d’action: fixation sur site de liaison du GABA propriétés proches des benzodiazépines car fixation sur les récepteurs des benzodiazépines Mieux tolérés que les benzodiazépines: moins d’effet rebond et de syndrome de sevrage à l’arrêt (pas d’accoutumance)

20 Analogues aux benzodiazépines
Imovane® (zopiclone): comprimés sécables de 7.5 mg T1/2: 5 à 7 heures ½ à 1 cp au coucher Stilnox® (zolpidem): comprimés sécables de 10 mg T1/2 : 2 à 3 heures

21 Analogues aux benzodiazépines
Indications: insomnie occasionnelle insomnie transitoire insomnie chronique insomnie d’endormissement uniquement Traitement limité à 4 semaines

22 Analogues aux benzodiazépines
Contre-indications: hypersensibilité grossesse, allaitement insuffisance respiratoire sévère insuffisance hépatique sévère syndrome d’apnée du sommeil

23 Analogues aux benzodiazépines
Effets indésirables: somnolence diurne hypotonie musculaire céphalée sécheresse et amertume buccale

24 Analogues aux benzodiazépines
Associations déconseillées: alcool dépresseurs du SNC

25 Analogues aux benzodiazépines: surdosage
Imovane® (zopiclone): somnolence coma dépression respiratoire traitement symptomatique: respiration assistée, intubation si nécessaire Antidote: Anexate® (flumazénil) 0.1 mg en IVD puis toutes les minutes 0.1 à 0.2 mg (sans dépasser 2 mg)

26 Analogues aux benzodiazépines: surdosage
Stilnox® (zolpidem): troubles de la conscience modérée pas de dépression cardio-respiratoire traitement: surveillance cardio-respiratoire évacuation gastrique si besoin

27 Phénothiazines Mécanisme d’action:
inhibition des récepteurs H1: sédation Indications: insomnie Très utilisés en pédiatrie: benzodiazépines contre-indiquées chez les enfant conditionnement sous forme de sirop

28 Phénothiazines Spécialités DCI T1/2 Présentation Posologie Donormyl®
doxylamine 24 heures cp sécable 15 mg en vente libre ½ à 1 cp Nopron® niaprazine sirop 15 mg/5 mL enfant en vente libre E>3 ans: 1 mg/kg Théralène® alimémazine sirop (2.5 mg par cac) en vente libre goutte (1 mg/goutte) comprimés sécable de 5 mg A: 5 à 20 mg E> 12 mois: 0.25 à 0.5 mg/kg

29 Phénothiazines associées
Spécialités DCI Présentation Posologie Mépronizine® Méprobamate 400 mg Acéprométazine 10 mg Comprimés sécables 1/ à 1 cp (max : 2 cp) Noctran® Clorazépate dipotassique 10 mg Acéprométazine 7.5 mg Acépromazine 0.75 mg

30 Phénothiazines associées
Action sur l’endormissement Indiquées dans les insomnies chroniques

31 Phénothiazines Insomnie occasionnelle Insomnie transitoire
Insomnie occasionnelle de l’enfant Contre-indications: glaucome rétention urinaire liée à l’hypertrophie de la prostate ou adénome de la prostate insuffisance respiratoire enfant < 3 ans

32 Phénothiazines Effets indésirables: somnolence diurne
effets atropiniques (sécheresse buccale, trouble de l’accommodation, rétention urinaire) Nopron®: troubles neurologiques: ataxie, somnolence, hypotonie, perte de connaissance arrêt du traitement

33 Phénothiazines Associations déconseillées: atropiniques
dépresseur du SNC alcool

34 Phénothiazines Surdosage: somnolence hypotension
troubles extra pyramidaux défaillance vasculaire coma Pas d’antidote: lavage gastrique traitement symptomatique

35 Autres hypnotiques Neuroleptiques:
utilisés lorsqu’une affection psychiatrique est associée au troubles du sommeil Tercian® Nozinan faible® Largactil® Haldol® Barbituriques: de moins en mois utilisés car marge thérapeutique faible

36 Stratégie thérapeutique
Mesures d’hygiène de vie: proscrire tout stimulant ou excitant (pas de thé ou café après 16 heures) limiter les boissons alcoolisées le soir repas très léger le soir vie régulière: repas à heure fixe, respect de l’heure d’endormissement physiologique

37 Stratégie thérapeutique
Hypnotiques toujours administrés par voie orale Prise avant le coucher Se limiter à la posologie minimale efficace Prescription des hypnotiques limitée à 4 semaines

38 Stratégie thérapeutique
Sujet âgés: posologie réduite de moitié prévention des risque de confusion mentale, de somnolence avec risque de chute ou d’hypotension artérielle

39 Stratégie thérapeutique
Femme enceinte: problématique liée aux benzodiazépines et aux apparentées problématique liée aux médicaments à composante anticholinergique: distention abdominale, iléus méconial, tachycardie, troubles neurologiques grossesse (premier trimestre): contre-indication à l’utilisation des antihistaminiques (attention car certains en vente libre)

40 Stratégie thérapeutique
Femme allaitant: hypnotiques tous éliminés partiellement dans le lait sédation importante du nourrisson allaité ou au contraire excitation paradoxale risque important d’apnée du sommeil du nourrisson

41 Stratégie thérapeutique: insuffisance respiratoire
Benzodiazépines et Imovane® administrés avec prudence ou totalement évitées chez les insuffisants respiratoires sévères (risque d’apnée) Préférence pour les phénothiazines et le Stilnox® Contre indication absolue des benzodiazépines et apparentés si syndrome d’apnée du sommeil installé

42 Stratégie thérapeutique: insuffisance hépatique
½ vie de Imovane et Stilnox est augmentée: posologie limitée à ½ comprimé Insuffisance hépatique sévère: contre indication absolue à l’administration des benzodiazépines et aux apparentés

43 Stratégie thérapeutique
Myasthénie: contre-indication relative à l’emploi des benzodiazépines et apparentés Glaucome par fermeture de l’angle, rétention urinaire: contre-indication à l’emploi des phénothiazines (composantes anticholinergiques)