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Pharmacologie générale Introduction Alain Bousquet-Mélou Février 2014.

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1 Pharmacologie générale Introduction Alain Bousquet-Mélou Février 2014

2 La pharmacologie Pharmacologie (pharmacology) Vient du mot grec Pharmakon qui veut dire remède mais aussi poison. Discipline ayant pour objet létude des interactions entre les médicaments et les organismes vivants. Cette définition couvre un champ extrêmement large puisquelle comprend, en dehors de la pharmacocinétique, de la pharmacodynamie, de la pharmacovigilance et de la pharmacodépendance, létude du médicament chez lanimal (pharmacologie expérimentale), ou chez lhomme (pharmacologie clinique). La pharmacologie moléculaire étudie les propriétés physico-chimique des médicaments et leur relation avec leur activité biologique. Létude de lutilisation des médicaments, de leur contexte et de ses conséquences pour la société est lobjet de la pharmacoépidémiologie, de la pharmacoéconomie et de la pharmacologie sociale (voir ces termes). LEXIQUE DE PHARMACOLOGIE MEDICALE click

3 La pharmacologie Pharmacodynamie Action du médicament sur lorganisme Pharmacocinétique Action de lorganisme sur le médicament

4 Interactions Cibles pharmacologiques ABSORPTION PHARMACODYNAMIE Les étapes de la genèse dun effet ELIMINATIONDISTRIBUTION PHARMACOCINETIQUE Concentrations Biophase Concentrations Plasma Action cellulaire Principe actif administré Réponse thérapeutique Réponse thérapeutique Bactéries Insectes Parasites

5 La PK est létude da la cinétique de labsorption, de la distribution, du métabolisme, de lexcrétion des médicaments et de leurs réponses pharmacologiques, thérapeutiques et toxiques La PK est létude de lexposition de lorganisme au médicament et de ses relations avec les effets du médicament La pharmacocinétique

6 Pharmacocinétique / Pharmacodynamie Aspects mécanistiques Mécanismes daction des médicaments Disciplines connexes : Biochimie, Physiologie, Pharmacologies spéciales Les cibles pharmacologiques : récepteurs, enzymes... Les actions au niveau cellulaire, organique, des fonctions.... Spécificité, sélectivité : effets recherchés, secondaires, indésirables …

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8 Pharmacocinétique / Pharmacodynamie Aspects mécanistiques Mécanismes daction des médicaments Disciplines connexes : Biochimie, Physiologie, Pharmacologies spéciales Les cibles pharmacologiques : récepteurs, enzymes... Les actions au niveau cellulaire, organique, des fonctions... Spécificité, sélectivité : effets recherchés, secondaires, indésirables … Mécanismes du devenir des médicaments dans lorganisme Disciplines connexes : Physiologie, Biopharmacie ADME : mécanismes dabsorption digestive, de transport, de passage des membranes, débits sanguins, enzymes du métabolisme, mécanismes dexcrétion rénale, etc... Influence de facteurs individuels : polymorphismes, pathologies …, et des particularités despèces

9 Pharmacocinétique / Pharmacodynamie Quantification des effets des médicaments Relier lintensité dun effet avec la concentration du principe actif Objectif : déterminer la gamme de concentrations (lexposition) associée à un effet Quantification des processus ADME Relier la quantité de principe actif administré/ingéré aux concentrations sanguines et tissulaires Objectif : déterminer les doses externes qui conduisent à une exposition donnée Aspects quantitatifs

10 Relation Dose-Response dans une population FaibleForte Elevé Faible Nombre de sujets Réponse à la MÊME DOSE Individus Sensibles Effet Maximal Individus Résistants Effet Minimal Majorité des Individus Effet Moyen

11 Réponse thérapeutique Principe actif administré Détermination dune dose: essai de titration

12 PHARMACODYNAMIE Réponse thérapeutique PHARMACOCINETIQUE ABSORPTIONELIMINATIONDISTRIBUTION Concentrations Plasma Principe actif administré Concentrations Biophase ? Détermination dune dose: approche PK/PD

13 Relations dose-exposition-effet Dose Réponse Boite noire Profil de concentration Dose Réponse PharmacocinétiquePharmacodynamie

14 Relations dose-exposition-effet Dose Réponse Boite noire Dose Réponse PharmacocinétiquePharmacodynamie Profil de concentration Variabilité pharmacocinétique / Variabilité pharmacodynamique A mesurer et à prendre en compte : adaptations de posologies

15 variabilité pharmacodynamique Concentrations plasmatiques en digoxine avec et sans effets toxiques chez lHomme

16 Concentrations plasmatiques en phénytoïne chez lHomme variabilité pharmacocinétique Concentrations moyennes après une dose identique de 300 mg

17 Pentobarbital, 25 mg/kg, IVChèvreChien Réflexe Temps (min) Palpébral Concentration (mg/L) Réveil Temps (min) Concentration (mg/L) Différences interspécifiques dorigine pharmacocinétique variabilité pharmacocinétique

18 Exposition

19 PHARMACODYNAMIE ExpositionEffets

20 Seuil Minimal PHARMACODYNAMIE ExpositionEffets

21 Seuil Minimal Seuil Maximal PHARMACODYNAMIE ExpositionEffets

22 FENETRE DINTERET PHARMACODYNAMIE ExpositionEffetsPosologie PHARMACOCINETIQUE

23 PHARMACODYNAMIEPHARMACOCINETIQUE Posologie 1 PosologieExpositionEffets FENETRE DINTERET

24 PARAMETRES DEXPOSITION Concentration moyenne Aire sous la courbe des concentrations = AUC

25 Notions 1 - Efficacité 1 - Intensité de l effet : effet maximum Paramètres PD Paramètres pharmacodynamiques 2 - Puissance 3 - Sélectivité/sécurité 2 - Concentration capable de produire un effet donné : 50% de leffet maximum 3 - Index thérapeutique : rapports entre des conc. thérapeutiques ou toxiques

26 Etapes 1 - Absorption 1 - Biodisponibilité Paramètres PK Paramètres pharmacocinétiques 2 - Distribution 3 - Métabolisme 4 - Excrétion/Elimination 2 - Volume de distribution, % de liaison aux protéines plasmatiques 3,4 - Clairance 4 – Temps de demi-vie

27 La relation qui lie pharmacocinétique et pharmacodynamie Capacités délimination Entrée dans lorganisme Dose =X Exposition cible Clairance Biodisponibilité Dose =X AUC cible

28 La relation qui lie pharmacocinétique et pharmacodynamie Clairance Biodisponibilité Dose par unité de temps =X Concentration cible Propriétés pharmacodynamiques Propriétés pharmacocinétiques


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