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La biodisponibilité Alain Bousquet-Mélou Mars 2014.

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1 La biodisponibilité Alain Bousquet-Mélou Mars 2014

2 La biodisponibilité décrit comment un principe actif devient disponible pour produire son action biologique Quantité disponible Exprimée en pourcentage de la dose administrée Vitesse du processus La biodisponibilité

3 La quantité disponible : atteint la circulation sanguine A, B, C : doses identiques, fractions biodisponibles différentes

4 [PHENYTOIN] µg/mL WEEKS * Bochner F, et al. Proc Aust Assoc Neurol 1973;9:165-70 La biodisponibilité La quantité disponible : atteint la circulation sanguine

5 Absolue fraction de la dose administrée qui atteint la circulation générale et vitesse daccession à la circulation générale Relative comparaison de deux formulations: bioequivalence pour la mise sur le marché de génériques comparaison de deux voies dadministration La biodisponibilité

6 Importance de la biodisponibilité absolue Une source majeure de variabilité interindividuelle de lexposition au médicament F% proche de 100% : peu de variabilité interindividuelle de lexposition F% faible (eg 10%) : grande variabilité interindividuelle de lexposition Sapplique principalement à la voie orale

7 0255075100 125 150 0 25 50 75 100 CV (%) F% Hellriegel et al, 1996 Clin. Pharmacol. Ther Importance de la biodisponibilité absolue Biodisponibilité absolue et variabilité interindividuelle

8

9 Dose 15 Exposition Seuil toxique Seuil therapeutique Sous-exposition (échec thérapeutique, resistance) VO Sur-exposition (effets indésirables) AUC ou concentrations I.V. Biodisponibilité absolue et variabilité interindividuelle Importance de la biodisponibilité absolue

10 Population Dose-Response MildExtreme Many Few Number of Individuals Response to SAME dose Sensitive Individuals Maximal Effect Resistant Individuals Minimal Effect Majority of Individuals Average Effect

11 Les 3 AUC sont identiques Les vitesses dabsorption sont différentes La biodisponibilité Importance de la vitesse dabsorption

12 ANTIBIOTIQUES CORTICOÏDES Fluoroquinolones Aminoglycosides Beta-lactamines La biodisponibilité Importance de la vitesse dabsorption

13 Lumière intestinale Paroi intestinale Veine porte Circulation générale intestinalhépatique fèces La biodisponibilité par voie orale foie METABOLISME ABSORPTION

14 http://www.icp.org.nz/icp_t6.html La biodisponibilité par voie orale click click

15 F% = f abs x F first-pass La biodisponibilité par voie orale f abs : fraction absorbée F first-pass : fraction qui échappe aux métabolismes de 1 er passage Métabolisme paroi intestinale Métabolisme hépatique F% = f abs x F gut x F H


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